徐菲课题组在Trends in Biochemical Sciences发表综述文章

发布者:系统管理员发布时间:2018-07-20浏览次数:9465

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      2015年1月9日,上海科技大学iHuman研究所徐菲课题组在Trends in Biochemical Sciences (TiBS)上在线发表题为“The importance of ligands for G protein-coupled receptor stability”的综述文章(doi:10.1016/j.tibs.2014.12.005)。该文章系统分析了G蛋白偶联受体(GPCR)的配体对稳定GPCR的重要性。



       药理学上常常用配体的一些特性,如亲和力(Ki)、效价(IC50/EC50)、功效(Emax)和动力学(Kon/Koff)等参数来衡量GPCR的特性。这些特性与配体停留时间(ligand residence time)息息相关。近年来,GPCR结构和功能研究的突破在一定程度上都与配体对受体的稳定作用相关。这篇综述文章中,作者对GPCR及其配体的特性做了深入和系统的分析,提出GPCR的稳定性与配体调控下的受体折叠及在膜上的停留时间相关。这项研究将有助于推动GPCR与配体相互作用研究的深入探索,对今后GPCR结构与功能的研究提供了新的基础和支持

       该工作得到了上海科技大学和上海市政府的经费支持。

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